Letrozole הוא חלק מדור חדש של מעכבי ארומטאז סלקטיביים ביותר והוא נגזרת של בנזוטריאזול המסונתזת באופן מלאכותי.Letrozole מעכב ארומטאז להוריד את רמות האסטרוגן, ובכך מונע מאסטרוגן לעורר את צמיחת הגידול.פעילותו in vivo חזקה פי 150-250 מזו של מעכבי ארומטאז מהדור הראשון Amarante.מכיוון שהוא סלקטיבי ביותר, הוא לא ישפיע על תפקודי גלוקוקורטיקואידים, מינרלוקורטיקואידים ובלוטת התריס;אפילו במינונים גבוהים, לא יהיו לו השפעות מעכבות על הפרשת קורטיקוסטרואידים באדרנל, מה שמעניק לו אינדקס טיפול גבוה.