ריאגנט ניאוקופרואין הוא ריאגנט לקביעת נחושת, גביש לבן או חום-צהוב, מגרה. משמש בעיקר כריאגנטי לקביעת נחושת, קביעה פוטומטרית של נחושת, קביעת רמת סוכר אולטרה-מיקרו בדם; סינתזה אורגנית. ניאוקופרואין הידרוכלוריד מונוהידראט שימש למדידת המסת נחושת בסגסוגות Cu-Ni באמצעות שיטה קולורימטרית. הוא שימש גם להכנת תמיסת חומר קומפלקס בחקר מבחני קיבולת נוגדת חמצון בדגימות ביולוגיות המבוססות על קומפלקסים מחזרים של נחושת. ניתן להשתמש בו כקודמן להכנת ניאוקופרואין, המשמש כריאגנטי אנליטי לקביעת נחושת בדגימות סביבתיות באמצעות טכניקה ספקטרופוטומטרית.
אך לתרופה כזו יש שימושים שונים מאוד ברפואה. לאחרונה, אריבולין אושרה לשיווק על ידי המינהל הלאומי למוצרים רפואיים (NMPA) של ארצי לטיפול בחולות סרטן שד חוזרות מקומית או גרורות שקיבלו לפחות שני משטרי כימותרפיה (כולל אנתרציקלינים וטקסנים) בעבר. היא הביאה דפוס טיפול חדש לתחום הכימותרפיה לסרטן השד בסין, והיא גם מביאה אפשרויות טיפול נוספות למטופלות.
אריבולין הוא מעכב טובולין שאינו טקסאן. בניגוד למעכבי טובולין טקסאן ווינבלסטין, לאריבולין מנגנון פעולה מיוחד, מה שהופך את אריבולין ליעיל בחולים לאחר עמידות לתרופות לטקסוס; לאריבולין יש גם השפעות לא ציטוטוקסיות, כולל עיצוב מחדש של כלי דם, הגברת הפרפוזיה של תרופות אחרות בסביבת הגידול, סינרגיה לתרופות אחרות והיפוך המעבר האפידרמלי-מזנכימלי של תאי הגידול וכן הלאה.
החל מסינתזה מלאה של הליכונדרין B, דרך השימוש בריאגנטים חדשים לנחושת כחומרי ביניים, דרך שינוי מבני של אריבולין ועד לייצור התעשייתי של אריבולין, מדענים מהאקדמיה ומחברות תרופות השקיעו יותר מ-20 שנות מחקר. מוצרים טבעיים שמקורם באוקיינוס הפכו לתרופות שיכולות לטפל בסרטן. המחקר והפיתוח של אריבולין נובעים מכך שריאגנט הנחושת החדש הוא הכרחי כחומר הביניים העיקרי של ה-API שלו. לראגנט הנחושת החדש תפקיד עצום כחומר ביניים תרופתי וריאגנט לניקוי מכשירים מתקדמים.
המבנה המולקולרי של אריבולין מכיל 19 מרכזים כיראליים, ושלבי הסינתזה ארוכים עד 62 שלבים. עד כה, אריבולין עדיין נחשבת על ידי התעשייה לתרופה הלא-פפטידית המורכבת ביותר המיוצרת על ידי סינתזה כימית טהורה, וניתן לכנותה הר האוורסט בתעשיית הסינתזה הכימית.
הרישום המוצלח של אריבולין משקף את השיאים החדשים שחברות תרופות יכולות להגיע אליהם בסינתזה כימית ובייצור תעשייתי. זה גם מביא רעיונות ואפשרויות נוספות לאבחון וטיפול לרופאים סינים. יש לקוות שבפרקטיקה הקלינית העתידית, התרופה הכימותרפית החדשה אריבולין תוכל להביא תקווה חדשה לחולי סרטן השד.
זמן פרסום: 1 בינואר 2021